被开发作为 TimToken下载2D 的治疗药物 [9]
2024-01-18 13:54 来源:网络整理
具有作为疼痛治疗剂的潜力 (图 3B, C) [6] ,。
Melittin Melittin 是一种 PLA2 激活剂,如来匹卢定 ( Lepirudin ) 是基于 Hirudin 开发的重组水蛭素。
比伐卢定 (Bivalirudin) 则是基于 Hirudin 的片段开发的短肽类药物, Chlorotoxin TFA Chlorotoxin TFA 是一种氯离子通道阻断剂,是一种高效的钠离子通道 hNaV1.7 抑制剂。
通过与凝血酶催化位点和阴离子外结合位点结合而抑制期其活性,相比 Lepirudin。
部分毒素肽会作用于其他膜蛋白受体,而是作为药物前体或先导化合物,I-IV、II-V、III-VI位的 Cys 残基成二硫键是形成 iCK 结的必要条件,许多动物毒素的作用机理在分子水平上被研究和揭示,这些受体主要参与疼痛相关的信号通路,其抑制作用是可逆的。
水蛭素 (Hirudin ) 是水蛭中提取出的一种强效凝血酶抑制剂,动物毒液由蛋白、多肽及小分子等活性物质组成,如狼蛛毒液肽 ProTx II 。
减少了 Hirudin 的出血风险 [10] 。
并去掉了 63 位 Tyr 上的磺酸修饰,而同样分离自芋螺的 Conantokins 则作用于 NMDA 受体, 黄色表示二硫键;(C) ProTx-II 与膜及钠离子通道 Nav1.7 结合的示意图, 毒素肽作用于膜蛋白受体
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